нове в лікуванні суглобів

Подагра, захворювання, яке вважалося раніше прерогативою королів і знаті, в 21 столітті має невеселу тенденцію збільшуватися, з кожним роком омолоджуючи віковий поріг і додаючи відсоток захворюваності серед людей середнього віку. Це викликає серйозні тривоги у медиків. Учені всього світу намагаються домогтися отримання оптимального ліки, що впливає на захворювання до повного одужання. Поки найбільш успішним у лікуванні подагри є медичний препарат Аденурік, який надає комплексне протизапальну дію і чинять вплив на процес утворення уратів і тофусів. Причини виникнення подагри остаточно не визначені. Проте з упевненістю можна заявляти, що вона відноситься до спадкових захворювань і являє собою приступообразное запалення суглобів, що виникає внаслідок розкладу пуринів, відкладення кристалів уратів і освіти тофусів. Що таке пурини, урати і тофуси Пурини - це життєво необхідні складові будь-якої клітини. Виробляються вони частково організмом, а здебільшого надходять з їжею. При цьому слід врахувати, що бідне пуринами харчування не погіршує, в більшості випадків, діяльність організму, тому що організм здатний самостійно виробляти них необхідну кількість для забезпечення життєдіяльності. Урати - це добре розчинні кристали натрієвої і калієвої солей сечової кислоти. При правильній роботі організму і нормальній кількості сечової кислоти вони розчиняються і виводяться із сечею. Тофуси - це оточені сполучними тканинами скупчення уратів, що утворилися як наслідок тривалого перебігу подагри. Причини утворення подагри Сечова кислота є кінцевим продуктом фізіологічного руйнування пуринів, в нормальній кількості вона повинна міститися в крові як обов'язкова її складова. Для дорослої людини норма вмісту сечової кислоти: чоловіки - 6,7 мг / дл жінки - 5,7 мг / дл Джерела, які постачають сечову кислоту в кров, пурини. Частина з них надходить в організм з їжею, друга частина виробляється самим організмом. Підвищення рівня сечової кислоти в крові вище норми називається гіперурикемією. Будь-яке порушення метаболізму сечової кислоти призводить до гіперурикемії, будь то збільшення її вироблення в печінці або порушення виведення нирками. Відсоток причетності до метаболізму сечової кислоти судинною системою і ШКТ остаточно не з'ясований, але очевидно, що вони беруть у цьому участь. У разі патологічного збільшення кількості сечової кислоти в крові доведено, що вони можуть мати серйозне значення в цій зміні. Гіперурикемія - це один з обов'язкових факторів розвитку подагри, але не тільки вона впливає на утворення уратів. Але при наявності захворювання корекція гіперурикемії є першочерговою умовою для купірування нападів, досягнення та підтримки стану ремісії. Лікування подагри Лікування подагри спрямоване на зменшення кількості сечової кислоти в крові і зниження освіти уратів. У каталізації пуринового катаболізму активну участь бере фермент ксантіноксіредуктаза, допомагаючи в оксидації гипоксантина в ксантин і далі ксантин безпосередньо в сечову кислоту. Крім того, КОР може сам синтезуватися як дегидрогеназа, легко конвертуючи в ксантіоксідазу, продуцирующую аніони. Таким чином, для лікування подагри необхідний інгібітор ксантідегідрогенази для корекції концентрації сечової кислоти в крові. Близько 30 років для цього використовувався алопуринол, усуваючи вироблення продуктів стресу кисневого і плюс ингибируя трансформацію в сечову кислоту гипоксантина. Однак, ряд серйозних недоліків, виявлених при терапії подагри, стимулював учених медиків на розробку нового препарату, значно більш ефективного, ніж алопуринол. В першу чергу, через токсичних реакцій на ліки, досить серйозних, враховуючи виникнення в ряді випадків у пацієнтів васкуліту, гепатиту, еозинофілії і навіть прогресування ниркової недостатності. До того ж, у частини хворих ефективність аллопурідола не спостерігалося навіть у максимально прийнятих дозах. Крім іншого, структура препарату дозволяла йому самому брати участь у пуринових реакціях, позбавляючи терапевтичного впливу на процес, що викликає захворювання. Сукупність цих причин привела до необхідності створення більш ефективних ліків - Аденурік купити який зараз вже можна будь-якому хворому, так як ліки пройшло всі клінічні випробування, і його ефективність була підтверджена в клінічних умовах на добровольцях, що викликалися на собі перевірити терапевтичний потенціал нового препарату. Фармакологія Медичний препарат Аденурік відноситься до фармакологічному ряду протівогіперурікеміческіх засобів і має у своєму складі активна діюча речовина Фебуксостат, за назвою якого діє міжнародне найменування препарату. Нове, розроблене не так давно, але вже зарекомендувало себе ряд істотних переваг перед алопуринолом, ліки Аденурік ціна на яке залежить від курсу євро, тому що випускається препарат зарубіжної фармацевтичною компанією, з фармакології повністю відрізняється від алопуринолу. Був проведений цілий ряд досліджень для характеристики взаємодії препарату Аденурік з ензимом мішенню, серед яких кінетичні дослідження взаємодії активної речовини Фебуксостат з ферментом ксантіноксіредуктази і порівняння показників. Переваги препарату Аденурік У придушенні різних форм ензиму, які мають властивість обміну іонами молібдену і в більшості випадків це властивість заважало аллопуринолу надавати терапевтичний вплив. В особливості утворення зв'язку з ензимом, заповнюючи активною речовиною вузькі, що ведуть до Молібденова центру, канали, Фебуксостат стабільно пригнічує активність ферменту по всій площі. В щільності зв'язування, препарат здатний пригнічувати ензим способом зв'язування і з тієї, і з іншою формою ензиму одночасно, утворюючи високоафінні міцні зв'язки, на відміну від алопуринолу, що встановлює зв'язок тільки з одним з ферментів, і то дуже слабку. У реактивації ензиму. Завдяки надійним і стабільним зв'язків з обома формами ферменту. активна речовина Фебуксостат здатний до придушення ензиму тривалий період після застосування всередину (перорально) вже першої дози препарату. У селективності. Активна речовина препарату Аденурік є селективним інгібітором ксантиноксидази внаслідок відсутності якого-небудь значимого впливу на інші ферменти метаболізму пуринів і пірімідона. Таким чином, терапевтичний ефект настає при використанні менших доз, а отже, і меншою концентрації препарату в плазмі крові. Препарат Фебуксостат купити рекомендується після попередньої консультації з лікарем або фармацевтом. Ліки практично не має протипоказань, за винятком індивідуальної непереносимості та деяких інших причин, тим не менш, займатися самолікуванням не завжди корисно для здоров'я. Фармакокінетика Абсорбція препарату Аденурік після перорального (всередину) прийому відбувається швидко і у великому обсязі, рівному приблизно 82-86%. Проведені в клінічних умовах дослідження на здорових добровольцях дали показники максимальної концентрації препарату в плазмі крові приблизно через 60 хвилин після першого прийому. Період напіввиведення становить від 4 до 18 годин і залежить від прийнятої дози ліків, при цьому прийом їжі не впливає на швидкість всмоктування і показники концентрації речовини в плазмі крові. Так само не впливає на ці показники одночасний прийом антацидів. Зв'язок активної речовини Фебуксостат з білками крові становить практично 100%, володіючи помірними і низькими показниками розподілу обсягу. Метаболізм речовини відбувається в основному в печінці, завдяки зв'язуванню з глюкуронозілтрасферазой і в незначній мірі з цитохромом Р450. Близько 50% ліків виводиться з сечею у зв'язаному вигляді, в незмінному вигляді виводиться максимум 5% препарату, в більшості проведених досліджень цей показник становив 1-2%, не більше. Перед допуском препарату в загальне користування було проведено значну кількість різних досліджень на різних групах добровольців, включаючи здорових людей, пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, а так само проводилися порівняльні дослідження із застосуванням плацебо, препарату Аденурік або алопуринолу. На підставі цих досліджень були виявлені суттєві переваги нового препарату, вивірені терапевтичні дози, протипоказання і побічні ефекти. У квітні 2008 року Євросоюз схвалив препарат, йому було присвоєно торгова назва Аденурік (Adenuric). Далі, в серпні цього ж року в Англії членами NICE були представлені економічні викладки, виконані виготовлювачами препарату Фебуксостат ціна на який була трохи вище, ніж на алопуринол, але ефективність і більший спектр застосування перекривав по пріоритетами його вартість. Грунтуючись на загальній картині показників всіх проведених клінічних досліджень, економічних викладках та ефективності проведеної терапії, NICE рекомендував медичний препарат Аденурік як лікарський засіб "для терапії хворих на подагру, що володіють відсутністю позитивної реакції на лікування алопуринолом або мають протипоказання до нього" (с). На фармацевтичний ринок препарат випустили в 2009 році, і за ці роки він вже довів свою спроможність. Спосіб застосування та дози Первісна терапевтична доза препарату Аденурік становить 80 мг, один раз на добу. Якщо протягом місяця показники концентрації сечової кислоти в крові істотно не знизяться, дозу збільшують до 120 мг. Прийом препарату не залежить від прима їжі. Протипоказання З протипоказань відзначається індивідуальна непереносимість до активної речовини Фебуксостат або будь-якого з допоміжних речовин, а так само хронічна серцева недостатність. З особливою обережністю при розвитку гіперурикемії на тлі хіміотерапії. Побічні явища Із часто зустрічаються (менше одного випадку на тисячу) запаморочення, нудота, діарея або головні болі. Особливі вказівки Важливо знати, що в перший період, приблизно протягом одного-двох тижнів з початку терапії препаратом Аденурік, можливе посилення симптомів подагри, це природне явище, припиняти прийом препарату не рекомендується, однак необхідна консультація з лікарем. Терапевтичний ефект настає через 4-5 тижнів, а повне зняття больових синдромів відбувається протягом 3-4 місяців. Препарат можна приймати тривалий час для збереження ремісії та профілактики захворювання. Зберігання Зберігання медичного препарату Аденурік не вимагає особливих умов. єдина вимога - тримати в недоступному для дітей місці.